Clase de medicamente utilizate in tratamentul dislipidemiei

Studiile epidemiologice au găsit o relație direct proporțională între concentrația colesterolului seric și riscul coronarian pe care îl are pacientul.

Dislipidemia este o afecțiune medicală caracterizată prin concentrații anormale de lipide și lipoproteine în plasmă. Numeroase studii au arătat că hiperlipidemia este principala cauză globală de morbiditate și mortalitate, servind drept factor etiologic primar pentru boala cardiovasculară (BCV) și starea asociată acesteia, boala cardiovasculară aterosclerotică ¹.

NEWSLETTER DEDICAT DOC

Tratamentul dislipidemiei

Indicația tratamentului hipolipemiant se face în funcție de valoarea colesterolului total, LDL colesterol, HDL colesterol, trigliceridelor, precum și în funcție de istoricul medical al fiecărui pacient în parte.
Pacienții cu boală coronariană cunoscută, de exemplu, cei cu infarctul miocardic, angină pectorală sau revascularizare coronariană, dar și cei cu alte boli vasculare precum ateromatoza arterelor carotide, anevrismul aortic abdominal și bolile vasculare periferice ar trebui să beneficieze în mod clar de tratament cu medicație hipolipemiantă.

De asemenea, din această categorie ar trebui să facă parte și pacienții care au o serie de factori de risc, precum diabetul zaharat, hipertensiunea arterială slab controlată terapeutic, fumatul.
Vârsta este și ea un factor de risc. Vârsta mai mare de 60 ani, în cazul femeilor, și mai mare de 50 ani, în cazul bărbaților, trebuie luate în calcul în momentul determinării riscului cardiovascular la un pacient dislipidemic.

Scopul tratamentului dislipidemiei este de a reduce valorile colesterolului total sub nivelul de 200 mg/dl și cele ale colesterolului LDL sub 100 mg/dl, respectiv, sub 150 mg/dl și 70 mg/dl, dacă este vorba despre o persoană cu risc cardiovascular înalt. Valorile trigliceridelor se recomandă să fie menținute sub 150 mg/dl și cele ale colesterolului HDL e bine să fie mai mari de 40 mg/dl, la bărbați, și 50 mg/dl la femei.

Citeste si De la modificarea stilului de viata, la preventia primara si secundara pentru pacientii cu dislipidemie

Clasa statinelor

Principalele medicamente utilizate în tratamentul dislipidemiilor fac parte din clasa statinelor (simvastatina, atorvastatina, rosuvastatina etc.). Ele acționează asupra lanțului metabolic al producției de colesterol, prin inhibarea HMG-CoA-reductazei, o enzimă secretată de ficat.

Toleranța statinelor este, de regulă, bună, mai ales atunci când dozele administrate sunt mici sau medii. Efectele adverse cele mai frecvente sunt reprezentate de creșterea nivelului enzimelor hepatice și afectarea musculaturii striate, pacienții pot prezenta mialgii și crampe musculare. Statinele de ultimă generație sunt însoțite din ce în ce mai rar de astfel de efecte adverse.

Fibrații

A doua categorie de medicamente utilizate în tratamentul dislipidemiilor o reprezintă fibrații (fenofibrat). Aceștia acționează, în primul, rând asupra trigliceridelor, prin acțiunea lor enzimatică. De asemenea, pot crește ușor nivelul HDL colesterolului circulant.

Fibrații se pot recomanda singuri sau împreună cu o statină, tratamentul cu două medicamente în dislipidemie fiind indicat destul de frecvent, datorită mecanismelor de acțiune diferite și beneficiilor cumulate. Fibrații nu se folosesc ca primă măsură de tratament al dislipidemiilor, deoarece eficiența scăderii colesterolului LDL este mică.

Ce alte opțiuni de tratament există

Medicul se va axa, de regulă, pe scăderea valorilor trigliceridelor și ale colesterolului LDL. Cu toate acestea, tratamentul recomandat pacientului poate varia, în funcție de cauza care stă la baza dislipidemiei și în funcție de cât de severă este aceasta.

Medicii pot prescrie unul sau mai multe medicamente pentru lipidele din sânge, în cazul pacienților cu valori foarte mari ale colesterolului total (de cel puțin 200 mg/dl de sânge).
De obicei, colesterolul crescut este tratat cu statine, care afectează producția de colesterol din ficat.

Dacă statinele dau greș și nu reușesc sub nicio formă să scadă valorile trigliceridelor și pe cele ale colesterolului LDL, medicul poate recomanda medicamente suplimentare, printre care se numără:
• Ezetimib - un medicament care scade valorile colesterolului seric, el acționează prin scăderea absorbției colesterolului în intestinul subțire.
• Acidul nicotinic: Acidul nicotinic (niacina) crește semnificativ colesterolul lipoproteinelor cu densitate mare (HDL-C), dar nu s-a demonstrat că acest lucru îmbunătățește rezultatele la pacienții cu statine. Utilizarea niacinei poate ajuta la scăderea LDL în combinație cu statine plus ezetimib la pacienții cu risc cardiovascular extrem de ridicat, cum ar fi hipercolesterolemia familială homozigotă sau heterozigotă, dar nu și în prevenția secundară2.
• Sechestranți ai acizilor biliari (BAS): din această categorie fac parte colestiramina, colestipol și colesevelam. Sechestranții acizilor biliari sunt indicați pentru hipercolesterolemia primară, de obicei în combinație cu statine sau acid nicotinic.
S-a demonstrat că colestiramina scade mortalitatea și morbiditatea cardiovasculară cu 19% în comparație cu placebo la pacienți. Totodată, sechestranții acizilor biliari pot reduce rapid hormonii tiroidieni din plasmă, făcându-i astfel utili pentru tirotoxicoza refractară. Un alt beneficiu al acestora este că pot crește HDL-C. Tipul acesta de medicamente poate fi folosit și pentru gestionarea pruritului la pacienții cu boală colestatică și obstrucție biliară incompletă.

Inhibitori PCSK9: Inhibitorii de proprotein convertază subtilisină/kexină de tip 9 (PCSK9) sunt un nou grup de medicamente aprobate pentru scăderea LDL. Numeroase studii au arătat că aceștia scad LDL cu până la 60% la pacienții care iau statine. Administraţia pentru Medicamente şi Alimente din SUA (FDA) a aprobat alirocumab și evolocumab pentru pacienții adulți cu hipercolesterolemie familială heterozigotă sau ASCVD clinică care necesită o scădere suplimentară a LDL-colesterolului pe lângă modificarea dietei și terapia cu statine maxim tolerată.

FDA a aprobat, de asemenea, evolocumab pentru pacienții adulți cu hipercolesterolemie familială homozigotă care necesită o scădere suplimentară a LDL-C în plus față de alte terapii de scădere a LDL, cum ar fi statine sau ezetimib.

Unele schimbări făcute în stilul de viață și anumite suplimente pot ajuta la susținerea valorilor optime ale lipidelor sangvine.

RECOMANDARILE EXPERTILOR DOC

Cum se administrează aceste medicamente

Cea mai mare parte a sintezei colesterolului are loc noaptea. Din acest motiv, statinele ar trebui să fie administrate seara sau înainte de culcare. Unele studii au sugerat un regim de statine o dată la două zile pentru a reduce costul și pentru a îmbunătăți tolerabilitatea statinelor, în timp ce alte cercetări arată că, pentru a se obține rezultatele dorite, trebuie ca staninele să fie administrate în fiecare zi.

Astfel, administrarea statinelor o dată la două zile nu este o practică obișnuită, cu excepția cazului în care medicul recomandă altfel sau dacă faci parte din categoria pacienților care nu pot tolera statinele.

Ezetimib poate fi administrat în timpul meselor și poate fi administrat în siguranță împreună cu o statină sau un fibrat. Totuși, specialiștii recomandă să fie administrat cu cel puțin o oră înainte sau cu 4 ore după administrarea sechestranților acizilor biliari.

Doza de fibrați este recomandată a fi administrată cu 30 de minute înainte de mese.

Acidul nicotinic se administrează pe cale orală în timpul mesei și, de obicei, începe cu 100 mg de trei ori pe zi și crește treptat, în funcție de cum este tolerat de pacient, până la 2,0 g/dL. Scăderea LDL-C apare la doze mai mari de 1,5 g/zi.

Sechestranții acizilor biliari sunt disponibili sub formă de granule sau tablete. În mod ideal, colestiramina ar trebui să fie luată cu micul dejun atunci când este administrată pentru a trata pruritul asociat cu colestaza. Simptomele pruritului sunt mai puțin frecvente dimineața, deoarece se crede că factorii pruritogeni se concentrează în vezica biliară în timpul postului nocturn. Inhibitorii PCSK9 se administrează prin injecții subcutanate, inactivarea enzimatică având loc în patru până la opt ore.

Ce efecte adverse au aceste medicamente

Leziuni musculare

Pacienții care iau statine se pot confrunta cu leziuni musculare, atrag atenția oamenii de știință. Leziunile musculare induse de statine pot varia de la mialgii la mionecroză sau rabdomioliză. Pacienții cu boli neuromusculare preexistente sunt mai predispuși la leziuni musculare, cum ar fi miastenia gravis, miopatia mitocondrială, boala McArdle, deficitul de maltază acidă și scleroza laterală amiotrofică (ALS).

Pacienții care iau ezetimib se pot confrunta cu oboseală, diaree, dureri de cap, secreții nazale, dureri de corp, dureri de spate, dureri în piept, dureri articulare, dureri în gât. Persoanele care iau fibrați pot observa anumite simptome, precum oboseală, vertij, pancitopenie și creșterea transaminazelor serice.

În cazul acidului nicotinic pot să apară efecte adverse precum: prurit, parestezie și greață.

Sechestranții acizilor biliari provoacă reacții adverse gastrointestinale, inclusiv greață, balonare, crampe și o creștere a enzimelor hepatice.

În cazul inhibitorilor PCSK9 pot apărea reacții locale la locul injectării, cum ar fi eritem, durere și vânătăi. Nici toxicitatea musculară, nici creșterea creatinkinazei nu au apărut la pacienți după administrarea de anticorpi PCSK9.

Ce contraindicații au aceste medicamente

Statinele sunt contraindicate în timpul sarcinii și alăptării. De altfel, acestea trebuie luate cu prudență și de pacienții cu niveluri deja crescute de glucoză din sânge sau cu niveluri crescute de Hba1c.
Ezetimibul este contraindicat pacientele care sunt însărcinate și care alăptează.

Fibrații sunt contraindicați persoanelor diagnosticate cu boală hepatică activă, insuficiență renală severă și/sau boală renală în stadiu terminal (IRST), dar și pacienților care au nevoie și de dializă.

Acidul nicotinic este contraindicat în boala hepatică activă și pacienților cu ulcer peptic activ și hemoragie arterială.

Sechestranții acizilor biliari sunt contraindicați în cazurile de hipertrigliceridemie severă și obstrucție biliară completă.

Inhibitorii PCSK9 nu provoacă toxicitate musculară sau o creștere a enzimelor hepatice.

Nu uitați că un diagnostic corect poate fi pus doar de către un medic specialist, în urma unui consult și a investigațiilor adecvate. Puteți face chiar acum o programare, prin platforma DOC-Time, aici. Iar dacă nu sunteți siguri la ce specialist ar fi indicat să mergeți, vă recomandăm să începeți cu un consult de medicină internă, pentru care puteți face, de asemenea, programări prin DOC-Time.

Sursă foto: Shutterstock
Bibliografie:
1 Studiul „Advances in Treatment of Dyslipidemia”, Int. J. Mol. Sci. 2023, Jill Dybiec et all.
https://www.mdpi.com/1422-0067/24/17/13288
2 National Library of Medicine - Lipid-Lowering Drug Therapy
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK541128

Te-ar mai putea interesa și...

TE-AR MAI PUTEA INTERESA ȘI...