1
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6301/2014/01-12 Anexa 1
Prospect
Prospect: Informaţii pentru utilizator
PNEUMOLID 2
mg/ml soluţie perfuzabilă
Linezolid
Citiţi cu atenţie şi în întregime acest prospect înainte de a începe să utilizaţi acest medicament
deoarece conţine informaţii importante pentru dumneavoastră.
-
Păstraţi acest prospect. S-ar putea să fie necesar să-l recitiţi.
-
Dacă aveţi orice întrebări suplimentare, adresaţi-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau
asistentei medicale.
-
Acest medicament a fost prescris numai pen
tru dumneavoastră. Nu trebuie să-l daţi altor
persoane. Le poate face rău, chiar dacă au aceleaşi semne de boală ca dumneavoastră.
-
Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau
asistentei medicale. Acestea includ orice posibile
reacţii adverse nemenţionate în acest prospect.
Ce găsiţi în acest prospect:
1.
Ce este PNEUMOLID
şi pentru ce se utilizează
2.
Ce trebuie să ştiţi înainte să fiţi tratat cu PNEUMOLID
3.
Cum se administrează PNEUMOLID
4.
Reacţii adverse posibile
5.
Cum se păstrează PNEUMOLID
6.
Conţinutul ambalajului şi alte informaţii
1.
Ce este PNEUMOLID
şi pentru ce se utilizează
PNEUMOLID
conţine linezolid ca substanţă activă. Linezolid este un antibiotic din grupul
oxazolidinonelor care ac
ţionează prin oprirea dezvoltării anumitor tipuri de bacterii (germeni) care
provoacă infecţii. Acest medicament este utilizat pentru tratamentul pneumoniei şi al unor infecţii ale
pielii şi ţesuturilor moi. Medicul dumneavoastră este cel care decide dacă PNEUMOLID este indicat
pentru tratamentul infecţiei dumneavoastră.
2.
Ce
trebuie să ştiţi înainte să fiţi tratat cu PNEUMOLID
Nu trebuie să fiţi tratat cu PNEUMOLID:
-
dacă sunteţi alergic (hipersensibil) la linezolid sau la oricare dintre celelalte componente ale
acestui medicament (enumerate la punctul 6);
-
dacă luaţi sau aţi luat în ultimele 2 săptămâni orice medicament cunoscut ca inhibitor al
monoaminooxidazelor (IMAO, de exemplu fenelzină, izocarboxazidă, selegilină, moclobemidă)
Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul depresiei sau bolii Parkinson.
-
dacă alăptaţi, deoarece medicamentul trece în laptele matern şi poate afecta sugarul.
Este posibil ca
PNEUMOLID să nu fie indicat pentru dumneavoastră, dacă răspundeţi cu “da” la
oricare
dintre întrebările următoare. În acest caz, adresaţi-vă medicului dumneavoastră, deoarece
acesta va trebui să vă verifice starea generală de sănătate şi tensiunea arterială înaintea şi în timpul
tratamentului şi poate decide dacă alt tratament este mai indicat pentru dumneavoastră.
Întrebaţi medicul în cazul în care nu sunteţi sigur dacă vă aflaţi într-una dintre următoarele situaţii:
-
Aveţi tensiune arterială mare, chiar dacă luaţi sau nu tratament pentru aceasta?
-
Aţi fost diagnosticat cu hiperactivitate tiroidiană?
2
-
Aveţi o tumoare a glandei suprarenale, numită feocromocitom sau sindrom carcinoid
(determinat de tumori care secretă hormoni şi care se manifestă prin diaree, înroşire a pielii,
respiraţie şuierătoare)?
-
Aveţi depresie maniacală, tulburare schizoafectivă, confuzie mintală sau alte probleme psihice?
-
Luaţi oricare dintre următoarele medicamente?
-
medicamente decongestionante împotriva răcelii şi gripei care conţin pseudoefedrină
sau fenilpropanolamină;
- medicamente utilizate pentru tratamentul astmului
bronşic, cum sunt salbutamol,
terbutalină, fenoterol;
- antidepresive cunoscute sub numele de triciclice sau ISRS (inhibitori selectivi ai
recaptării serotoninei), de exemplu amitriptilină, cipramil, clomipramină, dosulepină,
doxepină, fluoxetină, fluvoxamină, imipramină, lofepramină, paroxetină, sertralină;
-
medicamente utilizate pentru tratamentul migrenei, cum sunt sumatriptan şi
zolmitriptan;
-
medicamente utilizate pentru tratamentul reacţiilor alergice grave, cu apariţie bruscă,
cum este adrenalina (epinefrina);
- medicamente care cresc tensiunea art
erială, cum sunt noradrenalina (norepinefrina),
dopamina şi dobutamina;
-
medicamente utilizate pentru tratamentul durerii moderate până la severe, cum este
petidina;
- medicamente utiliz
ate pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, cum este buspirona
- un an
tibiotic numit rifampicină.
Atenţionări şi precauţii
Înainte
să utilizaţi PNEUMOLID, adresaţi-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei
medicale
dacă:
-
vă apar mai uşor vânătăi şi sângerări;
-
aveţi anemie;
-
sunteţi predispus la apariţia infecţiilor;
-
aţi avut vreodată convulsii;
-
aveţi boli ale ficatului sau rinichilor, mai ales dacă efectuaţi şedinţe de dializă;
-
aveţi diaree.
Spuneţi imediat medicului dumneavoastră dacă în timpul tratamentului prezentaţi:
-
probleme cu vederea, cum sunt vedere înceţoşată, modificări de percepţie a culorilor sau a
detaliilor sau
dacă vi se îngustează câmpul vizual;
-
în timpul sau
după tratamentul cu antibiotice, incluzând PNEUMOLID, puteţi prezenta diaree.
Dacă apare diaree severă sau persistentă sau constataţi prezenţa de sânge sau mucus în materiile
fecale, tratamentul cu PNEUMOLID trebuie oprit
şi trebuie să vă adresaţi imediat medicului
dumneavoastră. În această situaţie, nu trebuie să luaţi medicamente care vă opresc sau
încetinesc tranzitul intestinal.
-
greaţă sau vărsături care reapar, dureri abdominale sau respiraţii ample.
Copii şi adolescenţi
Linezolid nu este utilizat, de obicei,
în tratamentul copiilor şi adolescenţilor (cu vârsta sub 18 ani).
PNEUMOLID
împreună cu alte medicamente
Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă utilizaţi, aţi utilizat recent sau s-ar putea să
utilizaţi orice alte medicamente.
Există riscul ca uneori PNEUMOLID să interacţioneze cu anumite alte medicamente, producând
reacţii adverse cum sunt modificări ale tensiunii arteriale, temperaturii sau frecvenţei bătăilor inimii.
Spuneţi medicului dumneavoastră dacă luaţi sau aţi luat în ultimele 2 săptămâni următoarele
medicamente, deoarece PNEUMOLID nu trebuie
utilizat dacă luaţi deja sau aţi luat recent aceste
medicamente (A se vedea şi pct. 2 de mai sus, “ Nu trebuie să fiţi tratat cu PNEUMOLID”).
3
-
i
nhibitori ai monoaminooxidazelor (IMAO, de exemplu fenelzină, izocarboxazidă, selegilină,
moclobemidă). Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul depresiei sau bolii
Parkinson.
De asemenea, spuneţi medicului dumneavoastră dacă luaţi următoarele medicamente. Medicul
dumnoavoastră poate decide în unele cazuri să vă administreze PNEUMOLID, dar va fi necesar să vă
verifice starea generală de sănătate şi tensiunea arterială înaintea şi în timpul tratamentului. În alte
cazuri poate decide că alt tratament este mai indicat pentru dumneavoastră.
-
medicamente decongestionante
împotriva răcelii şi gripei care conţin pseudoefedrină sau
fenilpropanolamină;
-
unele medicamente utilizate pentru tratamentul astmului
bronşic, cum sunt salbutamol,
terbutalină, fenoterol;
-
anumite antidepresive cunoscute sub numele de triciclice sau ISRS (inhibitori selectivi ai
recaptării serotoninei), de exemplu amitriptilină, cipramil, clomipramină, dosulepină, doxepină,
fluoxetină, fluvoxamină, imipramină, lofepramină, paroxetină; sertralină;
-
medicamente utilizate pentru tratamentul migrenei, c
um sunt sumatriptan şi zolmitriptan;
-
medicamente utilizate pentru tratamentul reacţiilor alergice grave instalate brusc, cum este
adrenalina (epinefrina);
-
medicamente care cresc tensiunea arterială, cum sunt noradrenalina, (norepinefrina), dopamina
şi dobutamina;
-
medicamente utilizate pentru tratamentul durerii moderate până la severe, cum este petidina;
-
medicamente utilizate pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, cum este buspirona;
-
medicamente care împiedică formarea de cheaguri în sânge, cum este warfarina.
PNEUMOLID
împreună cu alimente şi băuturi
-
Puteţi utiliza PNEUMOLID înaintea, în timpul sau după o masă.
-
Evitaţi consumul unor cantităţi mari de brânză maturată, extracte de drojdie sau extracte de
boabe de soia, de exemplu so
s de soia, precum şi consumul de alcool, în special de bere la halbă
şi vin. Acest lucru este necesar deoarece acest medicament poate interacţiona cu o substanţă
numită tiramină, care este prezentă în mod natural în anumite alimente, cauzând o creştere a
tensiunii arteriale.
-
Dacă după consumul de alimente sau băuturi apare o durere de cap pulsatilă, spuneţi imediat
medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Sarcina
şi alăptarea
Nu se cunoaşte efectul PNEUMOLID la femeile gravide. Prin urmare, acesta nu trebuie luat în timpul
sarcinii, cu excepţia cazului în care este recomandat de medicul dumneavoastră. Dacă sunteţi gravidă,
credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau
farmacistului
pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Nu trebuie să alăptaţi când utilizaţi PNEUMOLID, deoarece acesta trece în laptele matern şi poate
afecta sugarul.
Conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor
PNEUMOLID poate determina ameţeli sau tulburări de vedere. Dacă aceste simptome apar, nu
conduceţi vehicule şi nu folosiţi utilaje. Ţineţi minte că dacă nu vă simţiţi bine, capacitatea
dumneavoastră de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje este diminuată.
PNEUMOLID
conţine glucoză şi sodiu
Glucoză
4
Fiecare mililitru PNEUMOLID
soluţie perfuzabilă conţine glucoză 48 mg (adică 14,4 g glucoză pentru
o pungă).
Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavostră sau asistentei dacă aveţi diabet zaharat.
Sodiu
Fiecare ml de PNEUMOLID
soluţie perfuzabilă conţine sodiu 0,38 mg (sau 114 mg sodiu pentru o
pungă). Vă rugăm să spuneţi medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei dacă urmaţi o
dietă cu restricţie de sodiu.
3.
Cum se administrează PNEUMOLID
Utilizaţi întotdeauna acest medicament exact aşa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Discutaţi cu
medicul dumneavoastră sau cu farmacistul dacă nu sunteţi sigur.
Acest medicament vă va fi administrat prin picurare (prin perfuzie în venă) de către medic sau un
profesionist din domeniul sănătăţii. Doza uzuală pentru adulţi (începând cu vârsta de 18 ani) este de
300 ml (600 mg linezolid) administrat de două ori pe zi, direct în sânge (intravenos) prin picurare, pe o
perioadă de 30 până la 120 minute.
Dacă trebuie să efectuaţi o şedinţă de dializă, PNEUMOLID soluţie perfuzabilă vi se va administra
după efectuarea dializei.
Durata obişnuită a tratamentului este de 10-14 zile, dar poate dura şi până la 28 zile. Siguranţa şi
eficacitatea acestui medicament în cazul administr
ării pentru perioade mai lungi de 28 zile nu au fost
stabilite. Medicul dumneavoastră va decide cât timp trebuie să continuaţi tratamentul.
În timpul tratamentului cu PNEUMOLID
, medicul dumneavoastră trebuie să vă efectueze periodic
teste de sânge,
pentru a vă monitoriza numărul de celule din sânge.
În cazul tratamentului mai lung de 28 de zile, medicul dumneavoastră trebuie să vă monitorizeze
vederea.
Utilizarea la copii
şi adolescenţi
În general, PNEUMOLID
nu se administrează copiilor şi adolescenţilor (cu vârsta sub 18 ani).
Dacă vi s-a administrat mai mult PNEUMOLID decât trebuie
În cazul în care sunteţi îngrijorat că este posibil să vi se fi administrat prea mult PNEUMOLID,
adresaţi-vă imediat medicului dumneavoastră sau asistentei medicale.
Dacă omiteţi o doză de PNEUMOLID
Deoarece acest m
edicament vă este administrat sub supraveghere atentă, este puţin probabil să se
omită o doză. Dacă credeţi că s-a omis o doză, vă rugăm să vă adresaţi imediat medicului
dumneavoastră sau asistentei medicale
4.
Reacţii adverse posibile
Ca toate medicamentele, acest medicament
poate provoca reacţii adverse, cu toate că nu apar la toate
persoanele.
Spuneţi imediat medicului dumneavoastră, asistentei medicale sau farmacistului dacă prezentaţi
oricare dintre următoarele reacţii adverse în timpul tratamentului cu PNEUMOLID:
-
reacţii adverse la nivelul pielii, cum sunt înroşire, durere, descuamare (dermatită), erupţie
trecătoare, mâncărime sau umflare, în special în zona feţei şi a gâtului. Acestea pot fi semne ale
unei reacţii alergice şi poate fi necesară întreruperea tratamentului cu PNEUMOLID;
5
-
probleme cu vederea, cum sunt vedere înceţoşată, modificări de percepţie a culorilor sau a
detaliilor sau îngustarea câmpul vizual;
-
diaree severă sau persistentă cu sânge sau mucus în materiile fecale (colită asociată
tratamentului cu antibiotice, incluzând colita pseudomembranoasă), care, foarte rar, se poate
complica şi poate pune viaţa în pericol;
-
greaţă sau vărsături care reapar, dureri abdominale sau respiraţii ample;
-
în timpul tratamentului cu linezolid
au fost raportate crize sau convulsii. Spuneţi medicului
dumneavostră dacă prezentaţi agitaţie, stare de confuzie, delir, rigiditate, tremurături, lipsă a
capacităţii de coordonare sau convulsii în timp ce luaţi şi antidepresive cunoscute sub numele de
ISRS (A se vedea pct. 2).
La pacienţii care au urmat tratament cu linezolid mai mult de 28 de zile au fost raportate amorţeală,
înţepături sau vedere înceţoşată. Dacă aveţi tulburări de vedere, adresaţi-vă medicului dumneavoastră
cât mai curând posibil.
Alt
e reacţii adverse pot include:
Reacţii adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
-
infecţii fungice, mai ales vaginale sau orale (candidoză);
-
durere de cap;
-
senzaţie de gust metallic;
-
diaree, greaţă, vărsături;
-
modificări ale rezultatelor unor teste de sânge, incluzând testele care evaluează funcţionarea
rinichilor sau ficatului
sau ale concentraţiei de glucoză din sânge;
-
sângerări sau vânătăi fără o cauză cunoscută, care pot fi determinate de modificări ale numărului
anumitor celule din sânge
, care pot afecta coagularea sângelui sau pot determina apariţia
anemiei.
Reacţii adverse mai puţin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 persoane):
-
inflamaţii ale vaginului sau ale zonei genitale la femei;
-
modificări ale numărului unor anumite celule, care pot determina diminuarea capacităţii
dumneavoastră de apărare contra infecţiilor;
-
dificultăţi la adormire;
-
ameţeli, senzaţie de înţepături sau amorţeli;
-
vedere înceţoşată;
-
ţiuituri în urechi (tinnitus);
-
creştere a tensiunii arteriale, inflamaţie a venelor;
-
indigestie, dureri abdominal
e, constipaţie;
-
uscăciune a gurii sau gâtului;
-
uscăciune sau durere la nivelul gurii, umflare, durere sau modificări de culoare la nivelul limbii;
-
erupţii trecătoare pe piele;
-
durere la nivelul şi în jurul locului de administrare a perfuziei;
-
inflamaţie a venelor (incluzând zona de administrare a perfuziei);
-
nevoia de a urina mai frecvent;
-
febră, frisoane, durere;
-
senzaţie de oboseală sau senzaţie de sete intensă;
-
inflamaţie a pancreasului;
-
transpiraţii excesive;
-
modificări ale concentraţiilor de proteine, săruri sau enzime din sânge care evaluează
funcţionarea rinichilor sau ficatului;
-
reducere
a numărului de globule din sânge care contribuie la lupta împotriva infecţiei.
Reacţii adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 persoane) :
-
modificări ale ritmului bătăilor inimii (bătăi rapide ale inimii);
-
atacuri ischemice trecătoare (tulburare temporară a circulaţiei sângelui la nivelul creierului, care
determină simptome trecătoare cum sunt pierdere a vederii, senzaţie de slăbiciune la nivelul
picioarelor şi mâinilor, vorbire bolborosită şi pierdere a stării de conştienţă);
6
-
insuficienţă renală.
Au fost raportate şi următoarele reacţii adverse (cu frecvenţă necunoscută):
-
sindrom serotoninergic (simptomele includ bătăi rapide ale inimii, stare de confuzie, transpiraţie
excesivă, halucinaţii, mişcări involuntare, frisoane şi tremurături);
-
acidoză lactică (simptomele includ greaţă sau vărsături care reapar, dureri abdominale sau
respiraţii ample);
-
tulburări grave la nivelul pielii;
-
convulsii;
-
modificare
superficială a culorii smalţului dinţilor, care se poate îndepărta prin periaj dentar
profesional (îndepărtarea manuală a depunerilor);
-
alopecie (pierdere
a părului);
-
hiponatremie (concentraţii scăzute de sodiu în sânge);
-
modificări de percepţie a culorilor, dificultăţi în percepţia detaliilor sau îngustare a câmpului
vizual.
Raportarea reacţiilor adverse
Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Acestea includ orice reacţii adverse nemenţionate în acest prospect. De asemenea, puteţi raporta
reacţiile adverse direct prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate
pe web-site-
ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
Raportând reacţiile adverse, puteţi contribui la furnizarea de informaţii suplimentare privind siguranţa
acestui medicament.
5.
Cum se păstrează PNEUMOLID
Deoarece veţi fi sub supraveghere medicală atentă în timpul tratamentului cu acest medicament,
personalul medical va avea în vedere:
Nu
se va lăsa acest medicament la vederea şi îndemâna copiilor.
Nu se va utiliza
acest medicament după data de expirare înscrisă pe pungă după EXP. Primele două
cifre indică luna iar ultimele patru cifre indică anul. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii
respective.
Soluţia perfuzabilă trebuie administrată imediat după ruperea sigiliului.
Nu se va utiliza
acest medicament dacă observaţi că soluţia nu este limpede sau dacă observaţi
particule.
A se păstra acest medicament în mod corect în cutie şi în folia protectoare, pentru a fi protejat de
lumină.
Nu arun
caţi niciun medicament pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebaţi farmacistul cum să
aruncaţi medicamentele pe care nu le mai folosiţi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.
6.
Conţinutul ambalajului şi alte informaţii
Ce conţine PNEUMOLID
-
Substanţa activă este linezolid. 1 ml de soluţie conţine linezolid 2 mg.
-
Celelalte componente sunt:
glucoză monohidrat (un tip de zahăr), citrat de sodiu (E 331), acid
citric anhidru (E 330), acid clorhidric (E 507
; ca soluţie 10% pentru ajustarea pH-ului) sau hidroxid de
sodiu
(E 524; ca soluţie 10% pentru ajustarea pH-ului) şi apă pentru preparate injectabile.
Cum arată PNEUMOLID şi conţinutul ambalajului
PNEUMOLID
se prezintă sub formă de soluţie limpede, într-o pungă unică de perfuzie conţinând 300
ml (600 mg linezolid)
soluţie perfuzabilă.
7
Pungile sunt disponibile în cutii cu 1, 2, 5, 10, 20 sau 25 pungi. Mai sunt disponibile ambalaje de uz
spitalicesc cu 3, 5, 6, 10 sau 20 de cutii cu câte 1 sau 2 pungi.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă şi fabricantul
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă
Alvogen IPCo S.àr.l.
5, Rue Heienhaff
L
‐1736, Senningerberg
Luxemburg
Fabrican
ţi
Synthon BV
Microweg 22, 6545 CM Nijmegen
Olanda
Synthon Hispania SL
C/ Castelló no1, Pol. Las Salinas, Sant Boi de Llobregat, 08830 Barcelona
Spania
Acest medicament este autorizat în Statele Membre ale Spaţiului Economic European sub
u
rmătoarele denumiri comerciale:
Bulgaria:
Пневмолид 2 mg/ml инфузионен разтвор
Croaţia:
Pneumolid 2 mg/ml otopina za infuziju
Olanda:
Pneumolid 2mg/ml oplossing voor infusie
Polonia:
Pneumolid 2 mg/ml roztwór do infuzji
România:
Pneumolid 2 mg/ ml soluţie perfuzabilă
Ungaria: Pneumolid 2mg/ml oldat infúzióhoz
Acest prospect a fost aprobat în Martie 2014.
8
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
-----
Următoarele informaţii sunt destinate numai profesioniştilor din domeniul sănătăţii:
PNEUMOLID 2 mg/ml soluţie perfuzabilă
Linezolid
IMPORTANT: Consultaţi Rezumatul Caracteristicilor Produsului înainte de a prescrie.
Linezolid nu este activ împotriva infecţiilor determinate de germeni Gram negativ. Dacă este
evidenţiată sau suspectată o infecţie concomitentă cu germeni Gram negativ, trebuie iniţiat tratamentul
specific împotriva bacteriilor Gram negativ.
Descriere
Pungă pentru perfuzie din polipropilenă transparentă , incoloră până la gălbuie, cu 1 sau 2 perfuzoare
şi înveliş suplimentar din folie laminată transparentă. Punga conţine 300 ml soluţie şi este ambalată în
cutie de carton. PNEUMOLID este disponibil în cutii cu 1, 2, 5, 10, 20 sau 25 pungi pentru perfuzie.
Mai sunt disponibile ambalaje de uz spitalicesc cu 3, 5, 6, 10 sau 20 de cutii cu câte 1 sau 2 pungi.
1 ml PNEUMOLID 2 mg/ml
soluţie perfuzabilă conţine linezolid 2 mg/ml în soluţie izotonă, limpede,
incoloră până la gălbuie. Celelate componente sunt: glucoză monohidrat, citrat de sodiu (E 331), acid
citric anhidru (E 330), acid clorhidric (E 507;
soluţie 10% pentru ajustarea pH-ului) sau hidroxid de
sodiu (E 524; ca
soluţie 10% pentru ajustarea pH-ului), apă pentru preparate injectabile.
Doze şi mod de administrare
Tratamentul cu linezolid se iniţiază numai în spital şi numai la recomandarea unui medic specialist (de
exemplu un microbiolog sau un medic specialist în boli infecţioase).
Pacienţii care încep tratamentul cu soluţie perfuzabilă pot fi trecuţi ulterior, atunci când starea clinică o
permite, la o
ricare dintre formele farmaceutice cu administrare orală. În aceste cazuri nu este necesară
ajustarea dozelor, deoarece linezolidul are o biodisponibilitate după administrare orală de aproximativ
100 %.
Soluţia perfuzabilă trebuie administrată în decurs de 30 până la 120 de minute.
Doza recomandată se administrează intravenos sau oral, de 2 ori pe zi.
Dozele recomandate şi durata tratamentului la adulţi:
Durata tratamentului depinde de tipul microorganismului patogen, localizarea infecţiei şi gradul de
se
veritate al acesteia, precum şi de răspunsul clinic al pacientului.
Următoarele recomandări privind durata tratamentului reflectă datele obţinute din studiile clinice.
Durata de tratament poate fi mai scurtă în anumite tipuri de infecţii, dar acest lucru nu a fost evaluat în
studiile clinice.
Durata maximă de tratament este de 28 de zile. Siguranţa şi eficacitatea linezolidului în cazul
administrării pe perioade mai mari de 28 de zile nu au fost încă stabilite.
În infecţiile cu bacteriemie concomitentă nu sunt necesare doze mai mari decât cele recomandate şi
nici prelungirea duratei de tratament. Dozele recomandate pentru
soluţia perfuzabilă sunt identice cu
cele pentru formele farmaceutice cu administrare orală, şi anume:
Infecţii
Doza
şi calea pentru
a
dministrare de două ori pe zi
Durata tratamentului
Pneumonie nosocomială
600 mg de 2 ori pe zi,
administrat intravenos sau oral
10-14 zile consecutiv
Pneumonie comunitară
dobândită
Infecţii cutanate şi ale
ţesuturilor moi complicate
600 mg de 2 ori pe zi,
administrat intravenos sau oral
9
Copii şi adolescenţi: datele clinice privind farmacocinetica, siguranţa şi eficacitatea administrării
linezolidului la copii şi adolescenţi (cu vârsta sub 18 ani) sunt insuficiente pentru a se putea stabili
dozele re
comandate. Ca urmare, până la obţinerea de date suplimentare, utilizarea linezolidului la
acestă grupă de vârstă nu este recomandată.
Vârstnici: nu
este necesară ajustarea dozei.
Pacienţi cu insuficienţă renală: nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienţi cu insuficienţă renală severă (Cl
cr
< 30 ml/min):
nu este necesară ajustarea dozei. Deoarece
nu se cunoaşte semnificaţia clinică a expunerii mai mari (de până la 10 ori) la cei doi metaboliţi
principali
ai linezolidului la pacienţii cu insuficienţă renală severă, linezolidul trebuie administrat cu
prudenţă mărită la aceşti pacienţi şi numai după evaluarea raportului risc/beneficiu.
Având în vedere că aproximativ 30% din doza de linezolid este eliminată în decursul a 3 ore de
hemodializă, la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă linezolidul trebuie administrat după şedinţa
de dializă. Metaboliţii principali ai linezolidului sunt îndepărtaţi parţial prin hemodializă, însă
concentraţiile plasmatice ale acestora după şedinţa de dializă rămân destul de mari, comparativ cu cele
observate la pacienţii cu funcţie renală normală sau cu insuficienţă renală uşoară până la moderată. Ca
urmare, linezolidul trebuie administrat cu prudenţă mărită la pacienţii cu insuficienţă renală severă
care efectuează şedinţe de dializă şi numai după evaluarea raportului risc/beneficiu.
Până în prezent nu există date suficiente privind administrarea linezolidului la pacienţii care
efectuează şedinţe de dializă peritoneală continuă în ambulatoriu (DPCA) sau utilizează alte
trata
mente pentru insuficienţă renală (altele decât hemodializa).
Pacienţi cu insuficienţă hepatică: pacienţi cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată (clasele
Child-Pugh A sau B) - nu
este necesară ajustarea dozei.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică severă (clasa Child-Pugh C): deoarece linezolidul este metabolizat
printr-un proces non-enzimatic
, se estimează că disfuncţia hepatică nu modifică semnificativ
metabolizarea linezolidului, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei. Totuşi, în cazul pacienţilor
cu insuficienţă hepatică severă, nu sunt disponibile date farmacocinetice, iar datele clinice privind
administrarea de linezolid
la aceşti pacienţi sunt limitate. La aceşti pacienţi se recomandă
administrarea de PNEUMOLID
cu precauţie specială şi numai după evaluarea raportului
risc/beneficiu.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la linezolid sau la oricare dintre excipienţi.
Linezolidul nu trebuie administrat pacienţilor trataţi cu medicamente care inhibă monoaminooxidazele
A sau B (de exemplu fenel
zină, izocarboxazidă, selegilină, moclobemidă) sau în decurs de 2
săptămâni de la terminarea tratamentului cu aceste medicamente.
Dacă nu există condiţii pentru supraveghere şi monitorizare riguroasă a tensiunii arteriale, linezolidul
nu trebuie administr
at pacienţilor cu următoarele boli preexistente sau care utilizează concomitent
următoarele medicamente:
-
Hipertensiune arterială necontrolată terapeutic, feocromocitom, carcinoid, tireotoxicoză,
depresie bipolară, tulburări schizoafective, stări confuzionale acute.
-
Inhibitori ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, agonişti ai receptorilor
serotoninergici 5-
HT1 (triptani), simpatomimetice cu acţiune directă sau indirectă (incluzând
bronhodilatatoare adrenergice, pseudoefedrină şi fenilpropanolamină), medicamente
vasopresoare (de exemplu
adrenalină/epinefrină, noradrenalină/norepinefrină), medicamente
dopaminergice (de exemplu dopamină, dobutamină), petidină sau buspironă.
Alăptarea trebuie întreruptă înainte de tratament şi în timpul tratamentului.
10
Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Mielosupresie
La pacienţii trataţi cu linezolid a fost raportată mielosupresie (incluzând anemie, leucopenie,
pancitopenie şi trombocitopenie). În cazurile care au putut fi urmăriţi, după întreruperea tratamentului
cu linezolid, parametrii hematologici modificaţi au revenit la valorile iniţiale. Riscul apariţiei acestor
modificări pare legat de durata tratamentului. Riscul de apariţie a discraziilor sanguine creşte în cazul
pac
ienţilor vârstnici trataţi cu linezolid, comparativ cu pacienţii mai tineri. Trombocitopenia poate să
apară mai frecvent la pacienţii cu insuficienţă renală severă, indiferent dacă efectuează sau nu şedinţe
de dializă. Ca urmare, se recomandă monitorizarea atentă a parametrilor hematologici la pacienţii:
-
cu anemie, granulocitopenie sau trombocitopenie preexistentă;
-
trataţi concomitent cu medicamente care pot diminua concentraţia de hemoglobină, numărul
celulelor sanguine sau pot influenţa numărul de trombocite sau funcţia acestora;
-
cu insuficienţă renală severă;
-
la care tratamentul se prelungeşte peste intervalul de 10-14 zile.
La aceşti pacienţi, PNEUMOLID trebuie administrat numai când este posibilă monitorizarea strictă a
concentraţiei de hemoglobină, a hemoleucogramei şi a numărului de trombocite.
În cazul apariţiei mielosupresiei semnificative, tratamentul cu PNEUMOLID trebuie întrerupt, cu
excepţia cazurilor când continuarea acestuia este absolut necesară. În aceste situaţii trebuie
monitor
izată intensiv hemoleucograma şi trebuie instituite măsurile adecvate de abordare terapeutică .
În plus, la pacienţii trataţi cu PNEUMOLID, indiferent de numărul iniţial de celule sanguine,
săptămânal trebuie monitorizată hemoleucograma (incluzând concentraţia hemoglobinei, numărul de
trombocite, numărul total de leucocite şi formula leucocitară).
În studii clinice de tip „
utilizare în afara indicaţiilor aprbate” a fost raportată o incidenţă mai mare a
anemiei grave la pacienţii cărora li s-a administrat linezolid peste durata maximă recomandată de 28
de zile. Aceşti pacienţi au necesitat mai frecvent transfuzii sanguine. Cazuri de anemie care au
necesitat transfuzii sanguine au fost raportate şi după punerea pe piaţă, mai multe înregistrându-se la
pacienţii cărora li s-a administrat linezolid timp de peste 28 de zile.
După punerea pe piaţă au fost raportate cazuri de anemie sideroblastică. În cazurile în care se cunoştea
momentul instalării, cei mai mulţi dintre pacienţi au utilizat tratament cu linezolid mai mult de 28 de
zile. În cele mai multe cazuri, anemia s-
a remis total sau parţial după întreruperea tratamentului cu
linezolid, cu sau fără tratament.
Creşterea ratei mortalităţii la pacienţii dintr-un studiu clinic cu infecţii sanguine cu germeni Gram
pozitiv determinate de prezenţa cateterului
Într-
un studiu deschis, la pacienţi cu infecţii grave determinate de prezenţa cateterului intravascular
cărora li s-a administrat linezolid, a fost observată o rată a mortalităţii crescută comparativ cu pacienţii
cărora li s-a administrat vancomicină/dicloxacilină/oxacilină [78/363 (21,5 %) comparativ cu 58/363
(16,0 %)]. Principalul factor care a influenţat rata mortalităţii a fost reprezentat de starea clinică la
debutul infecţiei cu germeni Gram pozitiv. Rata mortalităţii a fost similară la pacienţii cu infecţii
determinate doar de bacterii Gram pozitiv (risc relativ 0.96; interval de încredere 95 %; 0,58-1,59) dar
a fost semnificativ mai mare (p=0,0162) la grupul tratat cu linezolid, la pacienţi care au avut orice alt
germen patogen sau la pacienţi care nu au avut niciun germen patogen la debut (risc relativ 2,48;
interval de încredere 95 %: 1,38-
4,46). Cea mai mare diferenţă a apărut în timpul tratamentului şi în
următoarele 7 zile de la întreruperea administrării medicamentului de studiu clinic. În timpul studiului,
în grupul de tratament cu linezolid,
mai mulţi pacienţi au dezvoltat o infecţie cu germeni patogeni
Gram negativ şi au decedat ca urmare a infecţiilor cu aceşti germeni patogeni Gram negativ şi a
infecţiilor polimicrobiene. Din acest motiv, linezolidul trebuie administrat pacienţilor cu infecţii ale
tegumentelor şi ţesuturilor moi complicate, la care a fost demonstrată sau presupusă existenţa infecţiei
concomitente cu germeni Gram negativ, doar dac
ă nu sunt disponibile alternative terapeutice. În
această situaţie trebuie iniţiat concomitent tratamentul împotriva germenilor Gram negativ.
11
Diaree şi colită asociate medicamentelor antibiotice
Pentru majoritatea medicamentelor antibacteriene (printre ca
re şi linezolid) s-au raportat cazuri de
colită pseudomembranoasă. De aceea, este important ca acest diagnostic să fie luat în calcul la
pacienţii care prezintă diaree după administrarea de medicamente antibacteriene. În cazurile în care se
suspectează sau se confirmă prezenţa colitei asociate tratamentului antibiotic, se recomandă
întreruperea administrării de PNEUMOLID. Se recomandă instituirea măsurilor adecvate de tratament.
Au fost raportate cazuri de diaree asociată tratamentului antibiotic şi colită asociată tratamentului
antibiotic, incluzând colită pseudomembranoasă şi diaree asociată microorganismului Clostridium
difficile în asociere cu utilizarea a aproape toate antibioticele, incluzând linezolidul, iar simptomele pot
fi ca gravitate de la diare
e uşoară până la colită letală. De aceea, este important ca acest diagnostic să
fie luat în calcul la pacienţii care prezintă diaree severă în timpul sau după administrarea de
PNEUMOLID
. În cazurile în care se suspectează sau se confirmă prezenţa colitei asociate
tratamentului antibiotic, inclusiv PNEUMOLID,
se recomandă întreruperea administrării de antibiotic
şi instituirea măsurilor adecvate de tratament. Medicamentele care inhibă peristaltismul sunt
contraindicate în acest caz.
Acidoză lactică
La utili
zarea linezolidului au fost raportate cazuri de acidoză lactică. Pacienţilor trataţi cu linezolid
care au dezvoltat semne şi simptome de acidoză metabolică (incluzând greaţă sau vărsături recurente,
dureri abdominale, valori mici ale concentraţiilor plasmatice ale bicarbonatului sau hiperventilaţie)
trebuie să li se acorde asistenţă medicală de urgenţă. Dacă apare acidoza lactică, trebuie reevaluată
necesitatea continuării tratamentului cu PNEUMOLID, luând în calcul raportul beneficiu/risc.
Disfuncţie mitocondrială
Linezolidul inhibă sinteza proteică mitocondrială. Ca urmare a acestei inhibări, pot apărea reacţii
adverse, cum sunt acidoz
ă lactică, anemie şi neuropatie (optică şi periferică); frecvenţa acestor
evenimente creşte dacă medicamentul este utilizat pe o perioadă mai lungă de 28 de zile.
Sindrom serotoninergic
Au fost raportate spontan cazuri grave de sindrom serotoninergic asociat administrării concomitente de
linezolid şi medicamente serotoninergice, incluzând antidepresive cum sunt inhibitorii selectivi ai
recaptării serotoninei(ISRS). Ca urmare, administrarea concomitentă a PNEUMOLID şi a
medicamentelor serotoninergice este contraindicată, cu excepţia cazurilor când utilizarea concomitentă
a acestor medicamente este absolut necesară. În aceste cazuri pacienţii trebuie atent monitorizaţi
pentru se observa apariţia semnelor şi simptomelor sindromului serotoninergic, ca de exemplu deficit
cognitiv, febră, hiperrefexie şi lipsă a coordonării. În cazul apariţiei semnelor şi simptomelor
sindromului ser
otoninergic, trebuie întrerupt tratamentul cu unul sau cu ambele medicamente. Dacă se
întrerupe tratamentul cu medicamente serotoninergice
pot să apară simptome de întrerupere.
Neuropatie periferică şi optică
La pacienţii trataţi cu linezolid au fost raportate cazuri de neuropatie periferică, precum şi neuropatie
optică şi nevrită optică, care uneori au evoluat până la pierderea vederii. Aceste raportări au provenit
mai ales de la pacienţi trataţi pe perioade mai lungi decât cea maximă recomandată, de 28 de zile.
Toţi pacienţii trebuie avertizaţi să raporteze simptomele de tulburări de vedere, de exemplu modificări
ale acuităţii vizuale, modificări ale percepţiei culorilor, vedere înceţoşată sau defecte de câmp vizual.
În aceste cazuri, se recomandă evaluare de urgenţă şi consult oftalmologic, dacă este necesar. La
pacienţii trataţi cu PNEUMOLID pe perioade mai mari decât durata recomandată de 28 de zile, funcţia
aparatului vizual trebuie monitorizată regulat.
Dacă apare neuropatie periferică sau nevrită optică, beneficiul continuării tratamentului cu
PNEUMOLID
trebuie evaluat în funcţie de potenţialele riscuri.
La
pacienţii trataţi concomitent sau care au utilizat recent medicamente antimicobacteriene pentru
tratamentul tuberculozei, utilizarea PNEUMOLID poate reprezenta un risc suplimentar de neuropatie.
12
Convulsii
La pacienţii trataţi cu linezolid au fost raportate convulsii. În cele mai multe cazuri au existat
antecedente de convulsii sau factori de risc pentru apariţia convulsiilor. Pacienţii trebuie avertizaţi să-
şi informeze medicul curant dacă au avut convulsii în antecedente.
Inhibitori ai monoaminooxidazei
Linezolidul este un inhibitor reversibil şi neselectiv al monoaminooxidazei (IMAO); totuşi, la dozele
terapeutice utilizate în terapia antibact
eriană, nu are efecte antidepresive. Există date limitate din
studiile clinice de interacţiune medicamentoasă şi de siguranţă efectuate cu linezolid la pacienţi cu boli
preexistente şi/sau tratamente concomitente care ar putea să constituie un risc din cauza inhibării
MAO. Ca urmare, administrarea linezolidului nu se recomandă în aceste situaţii, decât dacă sunt
posibile supravegherea atentă şi monitorizarea pacienţilor (vezi pct. “Contraindicaţii” şi
“
Interacţiuni”).
Utilizarea împreună cu alimente bogate în tiramină
Pacienţii trebuie avertizaţi să nu consume cantităţi mari de alimente bogate în tiramină (vezi pct.
”Interac
ţiuni”).
Apariţia suprainfecţiei
Efectele tratamentului cu linezolid asupra florei saprofite nu au fost evaluate în studii clinice.
Oc
azional, administrarea antibioticelor poate determina dezvoltarea excesivă a microorganismelor
rezistente. De exemplu, aproximativ 3 % dintre pacienţii cărora li s-a administrat doza recomandată de
linezolid au prezentat în timpul studiilor clinice candido
ză indusă medicamentos. În cazurile în care
apare suprainfecţia în timpul tratamentului, trebuie instituite măsuri terapeutice adecvate.
Categorii speciale de pacienţi
PNEUMOLID
trebuie administrat cu prudenţă maximă la pacienţii cu insuficienţă renală severă şi
numai după evaluarea raportului beneficiu/risc (vezi pct. “Dozele recomandate şi durata tratamentului”
şi pct. “Proprietăţi farmacocinetice”).
PNEUMOLID
trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă şi numai
după evaluarea raportului beneficiu/risc (vezi pct. “Dozele recomandate şi durata tratamentului” şi pct.
“
Proprietăţi farmacocinetice”).
Tulburări de fertilitate
Linezolidul scade în mod reversibil fertilitatea şi induce o morfologie anormală a spermatozoizilor la
şobolanii masculi adulţi. Aceste modificări apar la valori de expunere aproximativ egale cu cele
estimate la om. Nu sunt cunoscute posibilele efecte ale linezolidului asupra aparatului reproducător
masculin la om (vezi pct.
“Date preclinice de siguranţă“).
Studii clinice
Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea PNEUMOLID în cazul administrării pe perioade mai mari
de 28 de zile.
În studiile clinice controlate nu au fost incluşi pacienţi cu leziuni de etiologie diabetică la nivelul
membrelor inferio
are, escare de decubit sau leziuni ischemice, arsuri severe sau gangrenă. Ca urmare,
experienţa privind utilizarea linezolidului la aceşti pacienţi este limitată.
Excipienţi
Fiecare ml de soluţie conţine glucoză 45,7 mg (adică 13,7 mg la 300 ml soluţie). Această informaţie
trebuie avută în vedere în cazul pacienţilor cu diabet zaharat sau alte afecţiuni asociate cu scăderea
toleranţei la glucoză.
Fiecare ml de soluţie conţine sodiu 0,38 mg (sau 11,4 mg/30 ml soluţie). Acest lucru trebuie avut în
vedere la
pacienţii ce urmează o dietă cu restricţie de sodiu.
Interacţiuni
Inhibitori ai monoaminooxidazei
13
Linezolidul este un inhibitor reversibil şi neselectiv al monoaminooxidazei (IMAO). Studiile clinice
de interacţiune medicamentoasă şi de siguranţă efectuate la pacienţi care sunt trataţi concomitent cu
inhibitori ai monoaminooxidazei şi linezolid au furnizat date limitate. Ca urmare, administrarea
PNEUMOLID
în aceste situaţii este recomandată numai dacă este posibilă urmărirea atentă a evoluţiei
pacientului.
Interac
ţiuni medicamentoase posibile care pot determina creşterea tensiunii arteriale
Studiile clinice efectuate
la voluntari sănătoşi, normotensivi, au arătat că linezolidul a intensificat
creşterile tensiunii arteriale induse de utilizarea de pseudoefedrină şi clorhidrat de fenilpropanolamină.
Administrarea concomitentă a linezolidului cu pseudoefedrină sau cu fenilpropanolamină a avut ca
rezultat o creştere medie a tensiunii arteriale sistolice cu 30-40 mm Hg, comparativ cu creşterea cu 11-
15 mm Hg înre
gistrată după administrarea linezolidului în monoterapie, cu 14-18 mm Hg înregistrată
după administrarea de pseudoefedrină sau de fenilpropanoloamină în monoterapie sau cu 8-11 mm Hg
după administrarea de placebo. Nu s-au efectuat studii similare la pacienţii hipertensivi. Când sunt
administrate concomitent cu linezolidul, dozele medicamentelor cu acţiune vasopresoare, incluzând
medicamentele dopaminergice, trebuie crescute treptat, pentru a se obţine valoarea dorită a tensiunii
arteriale.
Interacţiuni serotoninergice posibile
Posibila interacţiune medicamentoasă cu dextrometorfan a fost studiată la voluntarii sănătoşi.
Subiecţilor li s-a administrat dextrometorfan (2 doze de 20 de mg, administrate la interval de 4 ore) cu
sau fără linezolid. La subiecţii sănătoşi cărora li s-a administrat linezolid şi dextrometorfan nu au fost
observate semnele sindromului serotoninergic (confuzie, delir, nelinişte, tremor, eritem facial
tranzitoriu, diaforeză, febră).
Experienţa după punerea pe piaţă: a fost raportat cazul unui pacient care a prezentat semne
asemănătoare sindromului serotoninergic în timpul tratamentului concomitent cu linezolid şi
dextrometorfan, care au dispărut după întreruperea administrării ambelor medicamente.
În practica clinică au fost raportate foarte rar cazuri de sindrom serotoninergic în timpul administrării
linezolidului concomitent cu medicamente serotoninergice, incluzând antidepresive cum sunt
inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei(ISRS). Ca urmare, cu toate că administrarea concomitentă
este contraindicată, este necesară o abordare terapeutică corespunzătoare a pacienţilor la care este
esenţial tratamentul concomitent cu linezolid şi medicamente serotoninergice, aşa cum este prezentată
la pct. “
Atenţionări şi precauţii“.
Utilizare
a împreună cu alimentele bogate în tiramină
La subiecţii care au utilizat concomitent linezolid şi tiramină în doză mai mică de 100 mg, nu a fost
observat un răspuns presor semnificativ. Această observaţie arată faptul că este suficient să se evite
ingerar
ea unor cantităţi excesive de alimente şi băuturi ce conţin cantităţi mari de tiramină (de
exemplu brânză fermentată, extracte din drojdie, băuturi alcoolice nedistilate, produse fermentate din
soia, cum este sosul de soia).
Medicamente metabolizate pe calea citocromului P450
Linezolidul nu este metabolizat semnificativ de către sistemul enzimatic al citocromului P450 (CYP)
şi nu inhibă nici una dintre izoenzimele CYP cu importanţă clinică la om (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1,
3A4). Similar, linezolidul nu are
acţiune inductorie asupra izoenzimelor citocromului P450 la
şobolani. Ca urmare pentru linezolid nu sunt aşteptate interacţiuni medicamentoase mediate prin
intermediul CYP450.
Rifampicin
ă
Efectul administrării rifampicinei asupra profilului farmacocinetic al linezolidului a fost studiat la un
număr de 16 voluntari adulţi, de sex masculin, cărora li s-a administrat o doză de 600 mg de linezolid
de 2 ori pe zi, timp de 2,5 zile, în monoterapie sau în asociere cu rifampicină în doză de 600 mg o dată
pe zi, ti
mp de 8 zile. Rifampicina a determinat scăderea concentraţiei plasmatice maxime (C
max
) a
linezolidului şi a ariei de sub curba concentraţiei în funcţie de timp (ASC) cu o valoare medie de 21 %
14
[inverval de încredere 90 %, 15, 27], respectiv 32 % [interval de încredere 90 %, 27, 37]. Nu se cunosc
mecanismul de acţiune şi semnificaţia clinică a acestei interacţiuni.
Warfarina
Adăugarea warfarinei la tratamentul cu linezolid, atunci când concentraţia plasmatică a acestuia a atins
starea de echilibru, a determ
inat o scădere medie cu 10 % a valorii maxime a INR şi de 5 % a ASC a
INR. Datele obţinute de la pacienţii la care s-a administrat concomitent warfarină şi linezolid nu sunt
suficiente pentru a putea stabili semnificaţia clinică a acestor observaţii, dacă aceasta există.
Sarcina şi alăptarea
Nu există date adecvate cu privire la utilizarea linezolidului la gravide. Studiile efectuate la animale au
demonstrat toxicitate asupra funcţiei reproducere. Acest risc există, teoretic, şi la om.
PNEUMOLID nu trebu
ie administrat în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut
necesar, adică dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul teoretic.
Deoarece datele obţinute din studiile efectuate la animale sugerează că linezolidul şi metaboliţii săi se
pot
excreta în laptele matern, alăptarea trebuie întreruptă înainte de şi în timpul administrării.
Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Pacienţii trebuie avertizaţi cu privire la posibilitatea apariţiei ameţelilor sau tulburărilor de vedere în
timpul tratamentului cu PNEUMOLID
şi trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească
utilaje dacă apar oricare dintre aceste simptome.
Reacţii adverse
În tabelul de mai jos sunt prezentate reacţiile adverse care au apărut cu frecvenţă ≥ 0,1% sau care au
fost considerate grave în studiile clinice în care au fost
incluşi mai mult de 2000 de pacienţi adulţi,
care au fost trataţi timp de până la 28 de zile cu linezolid.
Aproximativ 22 % dintre pacienţi au prezentat reacţii adverse, cele mai frecvent raportate fiind:
cefalee (2,1 %), diaree (4,2 %), greaţă (3,3 %) şi candidoză (în special candidoză orală [0,8 %] şi
candidoză vaginală [1,1 %].
Cele mai frecvent rapor
tate reacţii adverse, determinate de administrarea medicamentului, care au dus
la întreruperea tratamentului au fost: cefalee, diaree, greaţă şi vărsături. Aproximativ 3 % dintre
pacienţi au întrerupt tratamentul deoarece au prezentat reacţii adverse legate de administrarea
medicamentului.
Reacţii adverse suplimentare, raportate după punerea pe piaţă sunt prezentate în tabel la categoria "Cu
frecvenţă necunoscută" deoarece frecvenţa reală nu poate fi estimată din datele disponibile.
Următoarele reacţii adverse au fost observate şi raportate în timpul tratamentului cu linezolid, cu
următoarele frecvenţe: frecvente (≥ 1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100), rare (≥
1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din
datele disponibile).
Aparate,
sisteme
şi
organe
Frecvente (≥1/100 şi
<1/10)
Mai puţin
frecvente
(≥1/1000 şi
<1/100)
Rare
(≥1/10000 şi
<1/1000)
Foarte rare
(<1/10000)
Cu frecvenţă
necunoscută (care nu
poate fi estimată din
datele disponibile)
Infecţii şi
infestări
Candidoză orală,
candidoză vaginală,
infecţii fungice
Vaginită
Colită asociată
antibioticelor, inclusiv
colită
pseudomembranoasă*
Tulburări
hematologice şi
limfatice
Leucopenie*,
neutropenie,
trombocitopenie*,
eozinofilie
Mielosupresie*,
pancitopenie*,
anemie*†, anemie
siderobl
astică*
15
Aparate,
sisteme
şi
organe
Frecvente (≥1/100 şi
<1/10)
Mai puţin
frecvente
(≥1/1000 şi
<1/100)
Rare
(≥1/10000 şi
<1/1000)
Foarte rare
(<1/10000)
Cu frecvenţă
necunoscută (care nu
poate fi estimată din
datele disponibile)
Tulburări ale
sistemului
imunitar
Anafilaxie
Tulburări
metabolice şi de
nutriţie
Acidoză lactică*,
hiponatremie
Tulburări
psihice
Insomnie
Tulburări ale
sistemului
nervos
Cefalee, perturbare
a gustului (gust
metalic)
Ameţeli,
hipoestezie,
parestezie
Sindrom
serotoninergic**,
convulsii*, neuropatie
periferică*
Tulburări
oculare
Vedere
înceţoşată*
Neuropatie optică*,
nevrită optică*,
pierderea vederii*,
modificare
a acuităţii
vizuale*, modificare a
vizualizării culorilor*,
mod
ificări legate de
defectul de câmp
vizual*
Tulburări
acustice şi
vestibulare
Tinitus
Tulburări
cardiace
Aritmie
(tahicardie)
Tulburări
vasculare
Hipertensiune
arterială, flebită,
tromboflebită
Atacuri
ischemice
tranzitorii
Tulburări
gastro-
intestinale
Diaree, greaţă,
vărsături.
Pancreatită,
gastrită, durere
abdominală
localizată sau
generală,
constipaţie,
xerostomie,
dispepsie, glosită,
scaune moi,
stomatită,
modificări ale
culorii limbii sau
afecţiuni la
nivelul limbii
Modificări de culoare
ale smalţului dinţilor
Tulburări
hepatobiliare
Rezultate anormale ale
probelor hepatice;
valori serice crescute
ale AST, ALT sau ale
fosfatazei alcaline
Valori crescute
ale bilirubinemiei
totale
Afecţiuni
cutanate şi ale
ţesutului
subcutanat
Urticarie,
dermatită,
diaforeză, prurit,
erupţie cutanată
tranzitorie
Afecţiuni buloase, cum
sunt cele descrise ca
sindrom Stevens-
Johnson şi necroliză
epidermică toxică,
angioedem, alopecie
Tulburări renale
şi ale căilor
urinare
Valori crescute ale
BUN
Poliurie, valori
crescute ale
creatininemiei
Insuficienţă
renală
Tulburări ale
Afecţiune
16
Aparate,
sisteme
şi
organe
Frecvente (≥1/100 şi
<1/10)
Mai puţin
frecvente
(≥1/1000 şi
<1/100)
Rare
(≥1/10000 şi
<1/1000)
Foarte rare
(<1/10000)
Cu frecvenţă
necunoscută (care nu
poate fi estimată din
datele disponibile)
aparatului
genital şi
sânului
vulvovaginală
Tulburări
generale şi la
nivelul locului
de administrare
Frisoane,
fatigabilitate,
febră, durere la
locul de injectare,
sete
crescută,
durere localizată
Investigaţii
diagnostice
Chimie
Valori crescute ale
concentraţiilor
plasmatice ale LDH,
creatin-kinazei, lipazei,
amilazei sau glicemiei
postprandiale. Valori
scăzute ale
concentraţiilor
plasmatice ale
proteinelor totale,
albuminei, sodiului sau
calciului. Valori
crescute sau scăzute
ale
concentraţiilor
plasmatice ale
potasiului şi
bicarbonatului.
Hematologie
Număr crescut de
neutrofile sau
eozinofile. Valori
scăzute ale
hemoglobinei,
hematocritului sau ale
numărului de
eritrocite. Valori
crescute sau scăzute
ale numărului de
trombocite sau
leucocite.
Chimie
Valori crescute
ale
concentraţiilor
plasmatice ale
sodiului sau
calciului. Valori
scăzute ale
glicemiei
postprandiale.
Valori crescute
sau scăzute ale
concentraţiilor
plasmatice ale
clorului.
Hematologie
Valori crescute
ale numărului de
reticulocite.
Valori scăzute ale
numărului de
neutrofile.
* Vezi pct.
“Atenţionări şi precauţii”
** Vezi pct.
”Contraindicaţii” şi pct. “Interacţiuni”
† Vezi mai jos
Următoarele reacţii adverse la linezolid au fost considerate grave în cazuri rare: durere abdominală
localizată, atacuri ischemice tranzitorii şi hipertensiune arterială.
† În studiile clinice controlate în care s-
a administrat linezolid timp de până la 28 zile, s-a raportat
anemie la mai puţin de 0,1% dintre pacienţi. Într-un program cu utilizarea tratamentului în ultimă
instanţă, desfăşurat la pacienţi cu infecţii care pun viaţa în pericol şi cu comorbidităţi subiacente,
procentul de pacienţi la care a apărut anemie la administrarea linezolid timp de 28 zile a fost de 2,5%
(33/1326) comparativ cu 12,3% (53/430) atunci când tratamentul a durat >28 zile. Procentul de cazuri
în care s-
a raportat anemie gravă asociată medicamentului şi care a necesitat transfuzii de sânge a fost
de 9% (3/33) la pacienţii trataţi timp de ≤ 28 zile şi de 15% (8/53) la cei trataţi >28 zile.
17
Datele privind siguranţa din studiile clinice efectuate la mai mult de 500 de pacienţi copii şi
adolescenţi (de la naştere până la 17 ani) nu indică un profil de siguranţă al linezolidului diferit la copii
şi adolescenţi faţă de pacienţii adulţi.
Supradozaj
Nu se cunoaşte nici un antidot specific.
Nu s-
au raportat cazuri de supradozaj. Totuşi, următoarele informaţii s-ar putea dovedi utile:
Se recomandă tratament de susţinere a funcţiilor vitale împreună cu menţinerea filtrării glomerulare.
Aproximativ 30 % din doza de linezolid este eliminată în decursul a 3 ore de hemodializă, însă nu
există date disponibile cu privire la eliminarea linezolidului prin dializă peritoneală sau hemoperfuzie.
Instrucţiuni de utilizare şi manipulare
Medicamentul este de unică folosinţă. Se înlătură folia doar înainte de utilizare, apoi se verifică prin
presarea pungii dacă nu există scurgeri. Dacă punga prezintă scurgeri, nu se va utiliza pentru că este
posibil ca soluţia să nu mai fie sterilă. Soluţia trebuie inspectată vizual înainte de utilizare, se vor
utiliza doar soluţiile limpezi, fără depuneri. Aceste pungi nu trebuie utilizate conectate în serie cu alte
medicamente
cu administrare perfuzabilă. Orice soluţie neutilizată trebuie aruncată. Nu se refolosesc
pungile parţial utilizate.
PNEUMOLID
soluţie perfuzabilă este compatibil cu următoarele soluţii:
-
glucoză 5 % soluţie perfuzabilă;
-
clorură de sodiu 0,9 % soluţie perfuzabilă;
-
soluţie injectabilă Ringer-lactat (soluţie injectabilă Hartmann).
Incompatibilităţi
Nu trebuie introduse alte medicamente în această soluţie. Dacă linezolidul trebuie să se administreze
concomitent cu alte medicamente, fiecare medicament
trebuie administrat separat, ţinând cont de
instrucţiunile proprii de utilizare. De asemenea, dacă se foloseşte aceeaşi linie intravenoasă pentru
perfuzii consecutive de mai multe medicamente, linia trebuie spălată înainte de şi după administrarea
PNEUMOLID
cu o soluţie perfuzabilă compatibilă.
Se cunoaşte că PNEUMOLID soluţie perfuzabilă este incompatibil din punct de vedere fizic cu
următoarele substanţe:
-
amfotericină B;
-
clorhidrat de clorpromazină;
-
diazepam;
-
izo
etionat de pentamidină;
-
lac
tobionat de eritomicină;
-
fenitoină sodică;
-
sulfametoxazol/trimetoprim.
În plus, este incompatibil din punct de vedere chimic cu ceftriaxona sodică.
În absenţa studiilor de compatibilitate, acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.
Perioada de valabilitate
Înainte de deschidere: 30 luni.
După deschidere: din punct de vedere microbiologic, medicamentul trebuie utilizat imediat, cu
excepţia cazului în care metoda de deschidere elimină riscul de contaminare microbiană. Dacă nu este
util
izat imediat, perioada şi condiţiile de păstrare sunt responsabilitatea utilizatorului.
Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra în ambalajul original (folie protectoare şi cutie), pentru a fi protejat de lumină.