Ce sunt inhibitorii de PCSK9 si cum functioneaza in hipercolesterolemie

Incepand de la jumatatea anului trecut, pacientii pot beneficia de primul inhibitor de PCSK9 pentru tratarea hipercolesterolemiei.

Inhibitorii de PCSK9 sunt anticorpi monoclonali care inhiba proprotein convertaza subtilisin/kexin tip 9 (PCSK9). PCSK9 este o proteina care tinteste receptorii LDL pentru degradare si astfel reduce capacitatea ficatului de a elimina din sange LDL-colesterolul, denumit si colesterolul "rau".

Inhibitorul de PCSK9 este proiectat sa se lege de PCSK9 si sa impiedice legarea PCSK9 de receptorii LDL (lipoproteinele cu densitate mica) de pe suprafata celulelor hepatice. In absenta PCSK9, vor fi mai multi receptori LDL pe suprafata celulelor hepatice pentru a elimina LDL-colesterolul din sange, rezultand un nivel mai scazut al colesterolului LDL din sange.

NEWSLETTER DEDICAT DOC

Acest medicament se recomanda pacientilor cu hipercolesterolemie familiala heterozigota. De asemenea, acest medicament este indicat singur sau in asociere cu alte medicamente hipolipemiante pacientilor la care nu se pot atinge tintele de LDL-colesterol cu doza maxima tolerata de statine.

Studiile clinice aflate in curs de desfasurare vor aduce noi date in ceea ce priveste preventia primara si secundara a evenimentelor cardiovasculare.

Ce trebuie sa stii despre inhibitorii de PCSK9

Daca ai nevoie de medicatie pentru a reduce nivelul colesterolului, sansele vor fi destul de mari ca medicul tau sa iti prescrie un medicament din clasa statinelor. Dar aceste medicamente nu sunt intotdeauna suficiente, iar unii pacienti nu le pot lua, din cauza efectelor adverse.

Tocmai de aceea, expertii considera acum noile medicamente, cunoscute sub denumirea de "inhibitori PCSK9", ca fiind cele care vor schimba regulile jocului cand vine vorba de dislipidemii.

Inhibitorii PCSK9 sunt o noua clasa de medicamente care scad colesterolul LDL (sau colesterolul "rau"). In prezent, exista, potrivit webmd.com, doua medicamente aprobate de FDA (administratia americana care este responsabila de reglementarea alimentatiei si a medicamentelor): alirocumab si evolocumab.

Studiile arata ca inhibitorii PCSK9 au un puternic efect si ca, in unele cazuri, pot, de fapt, sa previna infarctul miocardic sau accidentul vascular cerebral. Inhibitorii PCSK9 pot fi luati ca atare sau pe langa tratamentul cu statine, insa acestia sunt mult mai scumpi decat alte medicamente prescrise pentru colesterol.

Cum functioneaza inhibitorii de PCSK9?

Inhibitorii de PCSK9 sunt proteine facute in laborator. Ele tintesc alte proteine din corpul nostru, in special pe cele din ficat.

Celulele ficatului uman au receptori care indeparteaza sau "matura" excesul de colesterol, dar alte proteine din organism, numite PCSK9, le distrug. Aici intervin inhibitorii realizati in laborator. Inhibitorii se fixeaza pe proteinele PCSK9 si le blocheaza actiunea, adica le impiedica sa mai actioneze, iar rezultatul este ca mai multi receptori din ficat isi pot face treaba. Acest lucru scade cantitatea de colesterol LDL din sangele pacientului.

De fapt, o analiza ce a cuprins mai multe studii a constatat ca inhibitorii de PCSK9 reduc nivelul colesterolului LDL cu pana la 47%, in medie. Acesti inhibitori iti protejeaza si inima: s-a dovedit ca medicamentele reduc riscul de atac de cord cu pana la 27%.

Prin ce se diferentiaza inhibitorii PCSK9 de statine?

Statinele functioneaza intr-un mod diferit. Una dintre modalitatile principale prin care statinele functioneaza este sa blocheze o enzima de care ficatul tau are nevoie pentru a produce colesterol. Acest lucru iti scade nivelul colesterolului LDL. Statinele sunt luate sub forma de pastile, pe cand inhibitorii de PCSK9 se gasesc doar sub forma de injectii. 

Inhibitorii PCSK9 pot fi folositi impreuna cu statinele, pentru a-si spori beneficiile, iar combinatia dintre cele doua poate sa reduca nivelul colesterolului LDL cu mai mult de jumatate.

Cine ar trebui sa ia inhibitori de PCSK9?

Statinele sunt cel mai intalnite medicamente care scad colesterolul, iar medicii le prescriu pe acestea primele, deoarece isi indeplinesc functia si majoritatea oamenilor si le permit. Insa statinele nu functioneaza pentru toata lumea. Intreaba-ti medicul despre tratamentul cu inhibitori de PCSK9 daca:

•    Ai colesterolul crescut pe cale genetica: sute de mii de oameni au o boala genetica numita hipercolesterolemie familiala. Ea afecteaza modul in care corpul tau proceseaza colesterolul. In cazul celor mai multi oameni cu aceasta boala, chiar si cea mai mare doza de statine nu va reusi sa le reduca nivelul de colesterol LDL pana la o valoare considerata sanatoasa.

•    Ai un risc de atac de cord (cum mai e numit infarctul miocardic) sau de AVC (accident vascular cerebral): daca ai deja o boala cardiovasculara si alte medicamente, cum ar fi statinele, nu functioneaza, medicul tau ar putea lua in considerare sa iti prescrie inhibitori de PCSK9.

•    Nu poti lua statine: aproximativ 10% pana la 20% dintre oamenii care au efecte adverse, cum ar fi durere musculara, crampe sau senzatie de slabiciune nu pot lua statine. De asemenea, in cazul acestor oameni, statinele pot afecta ficatul, pot cauza stari de confuzie, pierderi de memorie sau o crestere a glicemiei.

Ce efecte adverse au inhibitorii PCSK9

Atat statinele, cat si inhibitorii de PCSK9 pot cauza efecte secundare usoare sau mai grave, iar efectele acestea sunt diferite de la un medicament la altul.

Inhibitorii PCSK9 au:

  • Efecte adverse usoare: umflarea zonei unde s-a injectat medicamentul, durere in membrele pacientului sau in muschi, oboseala;
  • efecte adverse mai grave: diabet, probleme cu ficatul, probleme renale, dementa.

 

Ai suferit un infarct sau un accident vascular si te temi de o recidiva? Valorile mari ale colesterolului favorizeaza riscul de reaparitie a evenimentelor cardiovasculare majore! Nu-ti pune viata in pericol!

 

 

Sursa foto: Shutterstock

 

 

 

Pentru a comenta este nevoie de
Comentarii 0